化工院赵子龙课题组在《Angew. Chem. Int. Ed.》发表核酸适体-药物偶联物(ApDCs)最新研究成果

  • 时间:
  • 浏览:75
  • 来源:好屌看视频_好屌看在线视频

化学化工学院赵子龙副教授带领爱情岛爱情岛团队在核酸适体-药物偶联物(ApDCs)取得最新研讨作用。他们针对现在大部分药物联合肿瘤治疗(DCCT)战略难以完成精准调控药物比率、调和药物药代动力学及生物分布等问题,规划了药物组合比例精准可调的环形二价核酸适体-药物偶联物(cb-ApDCs),完成了肿瘤细胞靶向投递特定剂量比,使药物发挥更好的协同治疗效应。该方法无需凌乱的化学组成,有望为开发更多的DCCT战略供应基础途径。相关研讨作用以“Molecular Engineering-Based Aptamer-Drug Conjugates with Accurate Tunability of Drug Ratios for Drug Combination Cancer Targeted Therapy”为题发表于国际声威化学期刊《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. DOI:10.1002/anie.201903807, 2019)。

化疗现在仍然是恶性肿瘤治疗的首要方法。可是,恶性肿瘤的发作展开、侵袭、转移与多种信号通路的改动有关。由于通路冗余,当一条信号通路被阻断时,肿瘤细胞仍可通过其他通路或打开另一条替代性通路坚持生长。因此,针对恶性肿瘤细胞某一信号通路的单药治疗作用有限,并且简略诱导肿瘤细胞发作耐药性。与单药治疗比较,DCCT能够有用下降单个药物的剂量,并通过协同作用前进治疗作用,打败耐药性机制。现在,DCCT现已成为一种个性化癌症治疗新战略。

核酸适体是通过指数富集系统进化(SELEX)技术发作的可高亲和性高特异性结合靶标的DNA/RNA。现在,科学作业者现已成功选择得到了多种肿瘤标志物特异性核酸适体。核酸适体能够通过DNA固相组成仪精确组成,并且能够在特定的碱基方位修饰各种化学活性基团用于偶联药物。此外,依据Watson-Crick碱基配对,核酸适体能够组装成各种具有所需功用的结构。依据核酸适体上述利益,研讨人员将四种不同的作用机理的抗癌药物(喜树碱、紫杉醇、康普立停A4、达沙替尼)分别与核酸适体偶联,制备不同药物计量比的cb-ApDCs。偶联的疏水性药物分子能够增强核酸适体的亲和才干,且具有较好的生物稳定性、优异的细胞汲取才干和酯酶引发药物开释等利益,能够靶向投递特定剂量比的组合药物,使药物发挥更好的协同治疗效应。cb-ApDCs为靶向抗癌治疗供应了有用的新方法,有望为开发更多的DCCT战略供应基础途径,一同也为核酸适体药物偶联物的规划供应了参看。

本文第一作者周芳是化学化工学院2018级博士生,不到3年时间,除了这篇已接收的高水平论文外,她的其他一个作业也已投稿至化学类顶级期刊,她的作用得益于个人的结壮勤勉和实验室出色的科研气氛。该研讨也得到了中国科学院化学研讨所中国科学院分子纳米结构与纳米技术关键实验室方晓红研讨员的教导和帮忙。

猜你喜欢